RezeptorLigandKomplex

Ein RezeptorLigandKomplex ist die molekulare Einheit, die entsteht, wenn ein Ligand an einen Rezeptor bindet. Typischerweise handelt es sich um Proteine, die als Sensoren oder Transduktionsknoten in der Zelle fungieren und an der Zelloberfläche oder im Cytoplasma lokalisiert sind. Der Bindungsvorgang ist gewöhnlich reversibel und beruht auf nicht-kovalenten Interaktionen. Der Komplex dient als Ausgangspunkt für Signalübertragung und zelluläre Antworten.

Die Bindung weist Spezifität und Affinität auf. Sie wird oft durch das Dissoziationskonstante Kd beschrieben; niedriger Kd entspricht höherer Affinität. Bindungskinetik ergibt sich aus k_on und k_off. Viele Rezeptoren bilden 1:1-Komplexe, während andere eine Dimerisierung oder Oligomerisierung erfordern, etwa bei manchen Tyrosin-Kinase-Rezeptoren oder GPCRs.

Durch die Ligandenbindung kann der Rezeptor eine Konformationsänderung erfahren, wodurch Signalkaskaden aktiviert oder Rezeptorfunktionen reguliert werden. Beispiele sind Aktivierung von G-Proteinen, Tyrosinkinaseaktivität, Öffnung von Ionenkanälen oder Veränderung der Genexpression. Liganden können als Agonisten, Antagonisten oder allosterische Modulatoren wirken. Endozytose und Recycling des Rezeptors können Teil der Antwort sein.

Relevanz: Das Konzept ist zentral in Biologie, Pharmakologie und Medizin. Beim Arzneimittelentwurf strebt man danach, Liganden mit passenden Affinitäten und Kinemechanismen zu entwickeln, um gewünschte Effekte zu erzielen und Nebenwirkungen zu minimieren. Konkurrenzbindung oder allosterische Modulation ermöglichen gezielte Steuerung der Signalgebung.

Beispiele: Der Acetylcholin-Rezeptor mit Acetylcholin; der Insulinrezeptor mit Insulin; GPCRs mit Adrenalin oder Serotonin illustrieren, wie RezeptorLigandKomplexe unterschiedliche zelluläre Reaktionen auslösen.