Bioverfügbarkeit

Bioverfügbarkeit bezeichnet in der Pharmakologie den Anteil eines Arzneistoffs, der unverändert in den systemischen Kreislauf gelangt und dort die gewünschte Wirkung entfaltet. Sie hängt vom Verabreichungsweg ab: Bei einer intravenösen Gabe ist sie theoretisch 1 (100 Prozent); bei anderen Wegen liegt sie meist darunter und kann durch Abbau, Verdauung und first-pass-Metabolismus reduziert werden.

Absolute Bioverfügbarkeit Fabs beschreibt das Verhältnis der Dosis, die über einen bestimmten Weg zugeführt wird, zur intravenösen Referenz und wird anhand der AUC im Plasma gemessen. Relative Bioverfügbarkeit vergleicht zwei Darreichungsformen derselben Substanz, beispielsweise Tablette und Suspension. Die Messung erfolgt in pharmakokinetischen Studien mit Plasmaspiegelsverläufen.

Wichtige Einflussfaktoren sind die Absorption im Gastrointestinaltrakt, Löslichkeit und Permeabilität des Wirkstoffs, first-pass-Metabolismus in Leber und Darm, die Formulierung und Freisetzungscharakteristik, Dosis sowie Nahrungsaufnahme. Nahrung, Alter, Leber- oder Nierenerkrankungen und gleichzeitige Substanzen können die Bioverfügbarkeit erhöhen oder verringern.

Für die Praxis ist die Bestimmung der Bioverfügbarkeit entscheidend: Sie beeinflusst Dosierung, Wirksamkeit, Sicherheit und regulatorische Entscheidungen. Bioäquivalenzstudien prüfen, ob unterschiedliche Darreichungsformen dieselbe Bioverfügbarkeit besitzen, was insbesondere für Generika wichtig ist.