Antikolinergik

Antikolinergik, eller anticholinergica läkemedel, är en grupp läkemedel som blockerar muskarina acetylkolinreceptorer (M1–M5) och därigenom hämmar parasympatisk nervtrafik. Som konkurrerande antagonister över muskarinreceptorer minskar de signalsubstansernas effekt i flera organ och kan därmed motverka sekretionsbildning, svarsreflexer och visst motilitet.

Doser och fördelning varierar mellan substanser. Vissa är lipofila och kan passera blod-hjärnbarriären (t.ex. atropin, skopolamin) medan andra är quaternera ammoniumförbindelser (t.ex. ipratropium, tiotropium) som knappt når CNS. Biverkningar uppkommer ofta av antikolinerg effekt på ögon, luftvägar, tarm och urinvägar samt centralt hos äldre.

Användningsområden och exempel. Inom oftalmologi används mydriasis och cycloplegi för ögonundersökningar. Inom anestesi och kirurgi ges antikolinergika för att minska saliv och vagala reflexer. I neurologi och psykiatri används vissa preparat (t.ex. benztropin, trihexyfenidyl) vidParkinsons sjukdom och extrapyramidala biverkningar. I gastroenterologi används antikolinergika mot kramig dyspepsi och irriterad tarm (t.ex. dicyklomin, hyoscyamin). Vid urologi behandlas överaktiv blåsa med oxybutynin, tolterodin, solifenacin, darifenacin eller trospium. I pulmonologi används ipratropium och tiotropium för att minska bronkospasm och sekretproduktion vid COPD och vissa fall astma. Scopolamin används ibland mot rörelse-sjuka och som antiemetikum.

Biverkningar och försiktighet. Vanliga är muntorrhet, förstoppning, dimsyn, urinretention och takykardi. Kognitiva effekter och förvärrad förvirring är särskilt relevanta hos äldre. Antikolinergika bör användas med försiktighet vid glaukom med trångt kammarutrymme, urinvägs- eller tarmobstruktion och vid vissa hjärtsjukdomar. Långvarig eller kombinerad användning ökar antikolinergt belastningsrisken.