Antikolinergika

Antikolinergika, auch Antimuskarinika genannt, sind Medikamente, die die Wirkung von Acetylcholin an muscarinischen Rezeptoren blockieren. Sie wirken überwiegend peripher; lipophile Substanzen wie Atropin oder Scopolamin (Hyoscin) gelangen auch ins ZNS, während quaternäre Verbindungen wie Ipratropium, Tiotropium oder Trospium kaum das Gehirn erreichen. Die Substanzen unterscheiden sich zudem in der Wirkdauer und in der Rezeptorspezifität für M1–M5.

Anwendungsgebiete umfassen Prä- und Perioperativeinstellung zur Reduktion von Speichel- und Bronchialsekreten; Augenheilkunde zur Mydriasis und kurzzeitigen Cycloplegie (z. B. Tropicamid, Cyclopentolat); Behandlung extrapyramidaler Symptome in der Neurologie (Benztropin, Trihexyphenidyl); spasmolytische Behandlung bei gastrointestinalen Beschwerden (Hyoscinbutylbromid); Behandlung von Overactive Bladder und Harninkontinenz (Oxybutynin, Tolterodin, Solifenacin, Darifenacin, Trospium); sowie inhalative Therapien bei COPD (Ipratropium, Tiotropium).

Zu den Nebenwirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Harnretention, verschwommenes Sehen und Tachykardie. Zentral wirksame Substanzen können Unruhe, Verwirrtheit oder Delirium verursachen, insbesondere bei älteren Patienten. Gegenanzeigen sind Engwinkel-Glaukom, schwere Harnretention, Darmverschluss, Myasthenia gravis und bestimmte Herzerkrankungen. Die Wirkung kann durch andere anticholinerge Medikamente, Antihistaminika oder trizyklische Antidepressiva verstärkt werden.

Typische Vertreter sind Atropin, Scopolamin, Tropicamid, Cyclopentolat, Ipratropium, Tiotropium sowie periphere Substanzen wie Oxybutynin, Tolterodin, Solifenacin, Darifenacin und Trospium. Ihre antimuskarinische Wirkung beruht auf kompetitiver Blockade der Muscarinrezeptoren M1–M5, wodurch sekretorische, glatte Muskel- und Pupillenreaktionen gehemmt werden.

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