ligandengesteuerten

Ligandengesteuerte Systeme bezeichnet man Proteine, deren Aktivität durch Bindung eines Liganden reguliert wird. Die Bezeichnung umfasst im Biowissenschaften vor allem zwei Klassen: ligandengesteuerte Ionenkanäle und ligandengesteuerte Rezeptoren.

Bei ligandengesteuerten Ionenkanälen bindet ein Ligand wie ein Neurotransmitter an eine extrazelluläre Bindungsstelle. Dies führt zu einer Konformationsänderung des Kanals, öffnet oder schließt ihn und ermöglicht oder verhindert den Fluss von Ionen durch die Membran. Dadurch erfolgt eine schnelle, synaptische Signalübertragung. Typische Beispiele sind der nicotinische Acetylcholinrezeptor, GABA_A- und Glycinrezeptoren sowie der 5-HT3-Rezeptor.

Ligandengesteuerte Rezeptoren umfassen metabotrope Typen wie G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die ebenfalls durch Ligandenbindung aktiviert werden, jedoch intrazelluläre Signalkaskaden auslösen. Hierüber können second messengers wie cAMP, IP3 oder DAG erzeugt oder alternative Signalwege genutzt werden, was vielfältige zelluläre Antworten moduliert, einschließlich Enzymaktivität, Ionentransport und Genexpression.

Die Aktivität dieser Systeme kann durch allosterische Modulatoren weiter reguliert werden. Unterschiede in Spezifität, Affinität und Desensibilisierung ermöglichen eine feine Abstufung der Signale. Ligandengesteuerte Mechanismen sind grundlegend für Sinneswahrnehmung, neuronale Kommunikation und hormonelle Regulation und bilden zentrale Angriffspunkte in der Pharmakologie, beispielsweise bei Anästhetika, Beruhigungs- und Antidepressiva.