jonkanalreceptorer

Jonkanalreceptorer, eller ligandstyrda jonkanaler, är en grupp membranproteiner som fungerar som både receptorer och jonkanaler. När deras specifika ligand binder öppnas kanalen och joner strömmar igenom membrandet. Den snabba jonströmningen förändrar membranpotentialen direkt och orsakar snabb synaptisk signalering i nerv- och muskelvävnad. Till skillnad från metabotropa receptorer som verkar via second messenger är jonkanalreceptorerna kända för sin direkta och snabbverkande effekt.

Struktur och funktion: De flesta jonkanalreceptorer är oligomeriska proteiner som bildar en kanal genom cellmembranets tjocklek. Konfigurationen varierar: många är pentameriska (till exempel nikotinerga acetylkolinreceptorer) och andra är tetrameriska eller heteromultimeriska. Valet av underenheter bestämmer vilken jon som passerar (Na+, K+, Ca2+ eller Cl−) och därmed om signalen är excitatorisk eller inhibitorisk. När kanalen öppnas kan det leda till depolarisering (till exempel vid Na+- eller Ca2+-ström) eller hyperpolarisering (Cl−-ström via GABA_A och glycine).

Vanliga exempel är nikotinerka acetylkolinreceptorer i neuromuskulära synapser och i hjärnan, GABA_A- och glycinreceptorer som ger inhibitorisk signalering, samt glutamatreceptorerna AMPA, NMDA och kainat som medverkar i central excitatorisk transmission. 5-HT3 är en serotonin-jonkanal som också ingår i denna grupp.

Farmakologi och sjukdomsroller: Jonkanalreceptorer kan påverkas av agonister, antagonister och olika allosteriska modulatorer. Blockering eller modulering av dessa receptorer används terapeutiskt vid anestesi, epilepsi och andra neurologiska tillstånd. Autoantikroppar eller mutationer kan bidra till sjukdomstillstånd som myasthenia gravis, epilepsi och andra neuromuskulära eller centrala sjukdomar.