ionkanalreceptorer

Ionkanalreceptorer är en grupp ligandstyrda jonkanaler som omvandlar kemisk signalering till snabb elektrisk respons i nerv- och muskelvävnad. När rätt ligand binder öppnas kanalen och joner kan flöda över membranet, vilket snabbt förändrar cellens membranpotential och generar postsynaptiska potentials.

Struktur och mekanism: De flesta består av flera underenheter som formar en central vattenfylld kanal över membranet. Ligandbindning till den extracellulära delen orsakar en konformationsändring som öppnar poren. Kanalens jonselectivitet avgör vilka joner som passerar — vissa kanaler är kationkanaler som släpper igenom Na+, K+ och ibland Ca2+ och därmed depolariserar cellen, medan andra är anionkanaler som släpper igenom Cl- och därmed hyperpolariserar. Glutamatreceptorer som AMPA och kainat är kationkanaler, medan NMDA-receptorer är särskilt Ca2+-permeabla och kräver en co-agonist. GABA_A- och glycinreceptorer är kloridkanaler som oftast ger inhibitoriska effekter. Olika subenheter och modulering av fosforylering påverkar receptorerna och deras öppning, desensitisering och kines.

Exempel och betydelse: Viktiga vardera receptorfamiljer inkluderar nikotin- acetylkolinreceptorer vid neuromuskulära och CNS-synapser, GABA_A-receptorer, glycinreceptorer och glutamatreceptorerna AMPA-, kainat- och NMDA-receptorer. Dessa receptorer står i kontrast till metabotropa receptorer som reglerar jonkana­ler indirekt via second messengers, samt till spänningsstyrda jonkanaler som öppnas av förändringar i membranpotentialen.

Fysiologisk och klinisk betydelse: Ionkanalreceptorer medverkar i snabb synaptisk transmission, synaptisk plasticitet och sensorisk bearbetning. De är centrala mål för läkemedel och substanser som benzodiazepiner, anestetika och NMDA-antagonister, samt vid olika neurologiska störningar som epilepsi och vissa myas­tenska tillstånd.