hormonreseptorer

Hormonreceptorer är proteiner som binder hormoner och omvandlar bindningen till en cellulär respons. Receptorer finns både i cellmembranet och inne i cellen. Membranbundna receptorer fångar ofta peptid- eller aminhormon som inte passerar plasmamembranet, medan intracellulära receptorer binder lipofila hormoner som steroider och sköldkörtelhormoner.

Indelning och exempel: Membranbundna receptorer inkluderar G-proteinkopplade receptorer (GPCRs), tyrosinkinasreceptorer och jonkanalkopplade receptorer. Intracellulära eller nukleära receptorer fungerar ofta som ligandaktiverade transkriptionsfaktorer och verkar inom cytoplasman eller kärnan när de aktiveras. Receptorerna visar alltså olika mekanismer för signaltransduktion, beroende på typ av hormon och cell.

Mekanism: När ett hormon binder sin receptor förändras receptorens konformation och signalen överförs vidare genom olika vägar. Vissa receptorer aktiverar sekundära budbärare som cAMP, Ca2+ eller IP3/DAG, medan nukleära receptorer direkt påverkar genuttrycket. Effekterna kan vara snabba, t.ex. förändrad jonkonduktans, eller långsiktiga, t.ex. ändrad proteinsyntes.

Reglering och utvärdering: Receptorantal och känslighet regleras av uppreglering, nedreglering, fosforylering och receptoråtervinning eller nedbrytning. Desensitisering kan förlänga eller förkorta signalens varaktighet inom vävnaderna.

Betydelse: Hormonreceptorer är centrala mål för läkemedel och avgörande för normal metabolism, tillväxt, utveckling och homeostas. Felaktig receptorfunktion kopplas till sjukdomar som diabetes, cancer och endokrina störningar. Exempel är insulinreceptorn, beta-adrenerga receptorer, östrogenreceptorer och glukokortikoidreceptorer.