Receptorerna

Receptorerna är proteiner som binder specifika molekyler, ligander, och som vid bindning initierar en cellulär respons. De kan vara belägna i cellmembranet, i cytoplasman eller i cellkärnan och fungerar som centrala länkar i cellernas kommunikation med omgivningen. Receptorer kännetecknas av stor specifitet och hög affinitet för sina ligander, och deras aktivering leder till förändringar i cellens aktivitet, metabolism, tillväxt eller immunrespons.

De största klasserna av receptorer är ligandstyrda jonkanaler, GPCRs (G-pronkopplade receptorer), enzymkopplade receptorer (t.ex. receptor-tyrosinkinaser) samt intracellulära receptorer som reglerar genuttryck (nukleära receptorer). Bindning av ligand ändrar receptorns konformation och startar signaltransduktion, ofta genom sekundära budbärare som cAMP, IP3/DAG och kalcium, eller direkt via aktivering av proteinkinaser och transkriptionsfaktorer. Signalerna kan vara snabba och kortvariga eller långsiktiga och förändra cellens genuttryck.

Receptorernas antal och känslighet regleras kontinuerligt genom desensitisering, internalisering och nedreglering/up regulation beroende på celltyp och sammanhang. Läkemedel riktar ofta in sig på receptorer; agonister och antagonister modifierar receptorernas aktivitet och därmed cellens respons. Felaktig receptorfunktion eller mutationer kan bidra till sjukdomar men receptorer är också viktiga mål för behandling. Exempel på centrala receptorer är beta-adrenerga receptorer och insulinreceptorn.