Orthosterisch
Orthosterisch bezeichnet in der Pharmakologie und Biochemie die Bindung an die primäre (endogene) Wirkstelle eines Rezeptors, Enzyms oder Transporters. Ein orthosterischer Ligand konkurriert direkt mit dem natürlichen Botenstoff um dieselbe Bindungsstelle; Beispiele sind orthosterische Agonisten, die die Rezeptorfunktion aktivieren, und orthosterische Antagonisten, die die Wirkung des Endogens blockieren.
Die Unterscheidung zu allosterischen Effekten ist zentral: Allosterische Modulatoren binden an andere Stellen des Proteins und
Für die Arzneimittelentwicklung haben orthosterische Wirkstoffe Vorteile wie erwartbare Dosis-Wirkungs-Beziehungen und direkte Hemmung oder Aktivierung. Nachteile
Die Kenntnis, ob ein Wirkstoff orthosterisch wirkt, beeinflusst Design, Dosierung und Vorhersagen zur klinischen Wirkung und