D2antagonistiske

D2-antagonistiske lægemidler er midler, der binder og blokkerer dopamin D2-receptorer i hjernen og i andre væv. Hovedvirkningen er nedsat dopaminvirkning i mesolimbiske kredsløb, hvilket giver antipsykotiske virkninger og hjælper med at reducere positive symptomer ved psykotiske lidelser som skizofreni. Blokade af D2-receptorer i nigrostriatale baner kan give extrapyramidale bivirkninger, herunder dystoni, akatisi og parkinsonisme. I tuberoinfundibulære bane påvirkes prolaktinudskillelsen, hvilket ofte fører til hyperprolaktinæmi og potensielt påvirker menstruationscyklus, fertilitet og amning. D2-antagonismen i chemoreceptor-triggerzonens område kan bidrage til antiemetisk virkning, hvilket gør disse lægemidler nyttige mod kvalme og opkastning, særligt ved kemoterapi.

Anvendelse og typer: Der findes typiske D2-antagonister (første generation) som haloperidol, chlorpromazin, fluphenazin og perfenazin, der anvendes til behandling af psykotiske tilstande og til akutte agitationer; de giver ofte markante EPS-bivirkninger. Atypiske (anden generation) antipsykotika har også D2-blokade, men kombinerer ofte D2 med andre receptorer (f.eks. 5-HT2A) og giver generelt lavere risiko for EPS. Nogle D2-antagonistiske midler anvendes primært som antiemetika, f.eks. metoclopramid og prochlorperazin; domperidon anvendes som perifer antiemetikum.

Bivirkninger og forholdsregler: EPS-symptomer som dystoni, akatisi og parkinsonisme; hyperprolaktinæmi; sedation; QT-forlængelse; og i særlige tilfælde neuroleptisk malignt syndrom ved overdreven blokade eller langvarig behandling. Langvarig brug kan føre tardiv dyskinesi; derfor kræves regelmæssig lægeligt tilsyn og vurdering af behandlingsbehov.