metabotropních

Metabotropní receptory představují třídu receptorů na buněčné membráně, které po vázání ligandů spouštějí intracelulární signální kaskády prostřednictvím G-proteinu nebo jiných transdukujících bílkovin. Na rozdíl od ionotropních receptorů, které okamžitě otevírají kanály a mění průchodnost iontů, metabotropní receptory vyvolávají pomalejší a dlouhotrvající modulaci buněčné odpovědi.

Po navázání ligandu se aktivují G-proteiny (Gs, Gi/o, Gq/11). Gs zvyšuje cAMP prostřednictvím adenylátcyklázy; Gi/o snižuje cAMP a může ovlivnit další dráhy; Gq/11 aktivuje fosfolipázu C, která generuje IP3 a DAG, což vede k uvolnění Ca2+ a aktivaci PKC. Nadto mohou být signální dráhy rozvětvené skrze β-arrestin, vedoucí k MAPK signalizaci a dlouhodobější změně exprese genů. Desenzitizace receptorů bývá spojena s jejich internalizací a regulací.

Strukturálně většina metabotropních receptorů patří do rodiny GPCR s charakteristickou sedmtransmembránovou strukturou. Rozlišují se podle ligandu a spojení s G-proteiny, např. metabotropní glutamátové receptory (mGluR), muskarinové receptory (M1–M5), adrenergní receptory (α a β), dopaminové D1/D2, GABA-B a serotonininové 5-HT receptory (např. 5-HT1, 5-HT2).

Role metabotropních receptorů sahá od modulace synaptické plasticity, učení a paměti po regulaci srdeční činnosti a endokrinních odpovědí. Jsou důležitými cíli léčiv v neuropsychiatrii a neurologii; jejich modifikace ovlivňuje řadu poruch, včetně deprese, schizofrenie, bolesti a poruch spánku.