cellemembranreceptorer

Cellemembranreceptorer är proteiner som finns i plasmamembranet och fungerar som mottagare för extracellulära signaler. De binder ligander såsom hormoner, neurotransmittorer, tillväxtfaktorer och immunsignaler, och översätter bindningen till intracellulära svar. Receptorerna reglerar processer som metabolism, celltillväxt, differentiering och immunförsvar genom att initiera olika signalsvar.

Det finns flera huvudtyper av membranreceptorer. Jonkanalkopplade receptorer öppnar eller stänger jonkanaler som reglerar jonflöde. G-protein-kopplade receptorer (GPCRs) aktiverar membranbundna G-protein som i sin tur bildar sekundära budbärare som cAMP, Ca2+, IP3 eller DAG. Enzymkopplade membranreceptorer, exempelvis receptortyrosinkinaser, aktiverar intracellulära kinaser genom autofosforylering och bildar signalvägar som MAPK/ERK, PI3K-Akt och andra. Det finns även cytokinkinreceptorer och andra receptortyper som saknar enzymaktivitet men rekryterar fosfataser eller JAKs för signalering.

Strukturmässigt är de vanligtvis transmembrana proteiner med en extracellulär ligandbindningsdomän och en intracellulär domän som kan aktivera signaleringsmekanismer. Efter ligandbindning kan receptorn konformationsförändras och antingen reglera jonkanaler, aktivera G-protein eller initiera fosforyleringskaskader. Receptorer återvinns eller degraderas via endocytos, och de kan desensitisera genom fosforylering och arrestinbindning.

Betydelse: Cellemembranreceptorer är centrala mål för många läkemedel; GPCRs och receptortyrosinkinaser utgör majoriteten av mål för farmakologisk behandling inom flera sjukdomar.