adrenergici

Gli adrenergici sono composti che influenzano il sistema nervoso simpatico agendo sui recettori adrenergici o aumentando la disponibilità di catecolamine endogene. Includono catecolamine naturali, come adrenalina e noradrenalina, e numerosi farmaci sintetici impiegati in medicina.

I recettori adrenergici sono proteine G accoppiate e si dividono in alfa (α1, α2) e beta (β1, β2, β3). L'attivazione provoca effetti differenti a seconda del tessuto: α1 vasocostrizione; β1 incremento di frequenza e contrattilità cardiaca; β2 broncodilatazione e rilassamento della muscolatura liscia; α2 modulazione del rilascio di neurotrasmettitori.

Gli adrenergici si classificano in diretti, indiretti e misti. Agonisti diretti legano i recettori (esempi: fenilefrina α1, salbutamolo β2, dobutamina β1; l'epinefrina agisce su più subtipi). Agonisti indiretti aumentano le catecolamine sinaptiche bloccando il riassorbimento o stimolando il rilascio (es. amfetamine; inibitori MAO). I misti presentano entrambe le azioni.

Usi clinici: trattamento di anafilassi e arresto cardiaco (epinefrina), ipotensione (noradrenalina), broncospasmo (β2 agonisti come salbutamolo) e congestione nasale (α1 agonisti).

Farmacocinetica: le catecolamine hanno scarsa biodisponibilità orale e sono rapidamente inattivate da MAO e COMT; molti adrenergici sono somministrati per via endovenosa o inalatoria, e la selettività tissutale si ottiene con l'affinità recettoriale e le proprietà farmacodinamiche.