Verkningsprofilen

Verkningsprofilen, eller den farmakodynamiska profilen, beskriver hur ett läkemedels effekt varierar med dos eller plasmakoncentration. Den omfattar både terapeutiska och oönskade effekter samt tidsaspekter som onset, peak och duration. Nyckelkomponenter är potensen (hur mycket som krävs för att uppnå en given effekt), den maximala effekten (Emax) och dos-responskurvans form. Den beskriver också hur snabbt effekten uppnås när dosen ökas samt hur länge effekten varar.

Ett centralt begrepp är terapeutiskt fönster, dvs avståndet mellan den dos som ger önskad effekt och den som medför oacceptabla biverkningar. Verkningsprofilen vägs ofta samman med farmakokinetiska data i PK/PD‑modeller för att förutsäga hur en dos kommer att ge effekt i olika kliniska situationer. Denna modellbaserade förståelse underlättar beslutsfattande i doseringsschema, titrering och säkerhetsövervägande.

Variabler som påverkar verkningsprofilen inkluderar receptorbindningens styrka och urbanitet, intrinsic aktivitet, receptoroccupancy samt sekundära funktioner. Individuella faktorer som ålder, kön, genetik, sjukdomstillstånd och läkemedelsinteraktioner kan förskjuta kurvorna och skapa interindividuell variation i effektivitet och risk för biverkningar. Verkningsprofilen används vid läkemedelsutveckling för att jämföra kandidater, optimera dosering och bedöma klinisk nytta och säkerhet samt i regulatoriska sammanhang för märkning och rekommendationer.