Ticagrelori

Ticagrelori, in italiano ticagrelor, è un farmaco antitrombotico utilizzato per ridurre il rischio di eventi aterotrombotici in pazienti con sindrome coronarica acuta. È impiegato in associazione all’aspirina per prevenire eventi quali infarto miocardico, ictus o morte cardiaca. Si distingue da altri inibitori P2Y12 perché è antagonista reversibile del recettore P2Y12 e non richiede una conversione metabolica in un composto attivo, offrendo un’azione rapida.

Meccanismo d’azione e farmacologia. Ticagrelori è un inibitore del recettore P2Y12 presente sulle piastrine, che impedisce l’aggregazione piastrinica mediata dall’ADP. Il legame è rapido e reversibile, con un onset d’azione quasi immediato rispetto ad alcuni altri agenti antitrombotici. È metabolizzato principalmente nel fegato tramite l’enzima CYP3A4, producendo un metabolita attivo che contribuisce all’effetto antitrombotico. La gestione farmacologica comporta una breve emivita e una cessazione degli effetti con l’interruzione del trattamento in alcuni giorni, permettendo una rapida reversibilità del controllo della coagulazione.

Dosi e indicazioni. Per sindrome coronarica acuta, il regime standard è una dose di caricamento di 180 mg, seguita da 90 mg due volte al giorno, in associazione all’aspirina a basse dosi (75–100 mg al giorno). Dopo un periodo iniziale (circa 12 mesi) in pazienti selezionati può essere considerata una riduzione della dose a 60 mg due volte al giorno per ridurre il rischio di sanguinamento, mantenendo l’efficacia antitrombotica. L’aspirina continua a una dose bassa costante.

Controindicazioni ed effetti indesiderati. Controindicato in caso di sanguinamento attivo, storia di emorragia intracranica, grave compromissione epatica o ipersensibilità nota al fármaco. Può aumentare il rischio di sanguinamento in generale e provocare dispnea, malessere respiratorio o ronzii. Sono possibili interazioni con forti inibitori o induttori di CYP3A4, che modulano i livelli plasmatici.

Storia e stato regolatorio. Ticagrelori è stato sviluppato da aziende farmaceutiche internazionali e, dopo studi clinici chiave, è stato approvato per l’uso in sindromi coronariche acute in molte regioni, venduto con il nome commerciale Brilinta (e altre denominazioni).