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inibitore

Un inibitore è una sostanza in grado di ridurre o sopprimere l'attività di una proteina bersaglio, tipicamente un enzima, un recettore, una pompa o un trasportatore. Il termine è comune in biochimica, farmacologia e chimica, dove gli inibitori sono usati sia come strumenti di ricerca sia come farmaci.

Gli inibitori si classificano in base al modo in cui modulano l'attività e alla reversibilità dell'interazione.

La potenza e l'efficacia di un inibitore si descrivono tramite parametri come l'IC50 e la costante di

Esempi comuni includono inibitori enzimatici (ad es. inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo, inibitori della COX,

Gli
inibitori
reversibili
includono
quelli
competitivi
(competono
con
il
substrato
per
il
sito
attivo),
non
competitivi
(legano
siti
allosteri
o
alterano
la
funzionalità
senza
ostruire
il
sito
attivo)
e
uncompetitive.
Gli
inibitori
irreversibili
legano
permanentemente
la
proteina
bersaglio,
spesso
mediante
legami
covalenti,
provocando
una
perdita
permanente
dell'attività
finché
la
proteina
non
viene
rinnovata.
inibizione
Ki.
L'IC50
è
la
concentrazione
necessaria
per
dimezzare
l'attività
in
condizioni
specifiche;
Ki
è
una
misura
intrinseca
dell'affinità
verso
la
proteina
bersaglio.
oppure
inibitori
di
proteasi),
inibitori
di
recettori
o
canali
che
modulano
segnali
cellulari,
e
in
ambito
oncologico
inibitori
tirosin-chinas
o
proteasi.
Nella
ricerca,
gli
inibitori
sono
strumenti
chiave
per
comprendere
funzioni
biologiche
e
per
sviluppare
terapie
mirate,
bilanciando
efficacia,
specificità
e
potenziali
effetti
collaterali.