Kalziumkanalblockern

Kalziumkanalblocker sind Arzneistoffe, die L-Typ-Kalziumkanäle in glatten Gefäßmuskeln und im Herz blockieren. Durch die Hemmung des Calciumeinflusses in Muskelzellen sinkt der intrazelluläre Calciumspiegel, was zu Vasodilatation, verringerter Herzkontraktilität und verlangsamter AV-Überleitung führt.

Sie werden meist in zwei Hauptgruppen unterteilt: Dihydropyridine (DHP) wie Nifedipin, Amlodipin und Felodipin; sowie Nicht-Dihydropyridine, zu denen Verapamil (Phenylalkylamine) und Diltiazem (Benzothiazepine) gehören. DHP wirken überwiegend vasodilatorisch und primär auf die Gefäße, während Nicht-DHP das Herzrhythmus- und die Kontraktilität stärker beeinflussen.

Indikationen umfassen Hypertension, chronische stabile Angina pectoris und vasospastische Angina. Nicht-DHP dienen zusätzlich der Ratekontrolle bei bestimmten Tachykardien, etwa Vorhofflimmern, während DHP primär die Gefäße beeinflussen. Die Wahl des Subtyps richtet sich nach dem klinischen Bild und der Begleiterkrankung.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Ödeme der unteren Extremitäten, Kopfschmerzen und Flush. Verapamil kann Verstopfung verursachen; weitere mögliche Effekte sind Bradykardie, AV-Block und Hypotonie. Gegenanzeigen umfassen schwere Bradykardie, AV-Block 2. oder 3. Grades ohne Pacemaker, kardiogenen Schock und schwere Herzinsuffizienz.

Interaktionen sind relevant: Mit Betablockern oder anderen Antihypertensiva steigt das Risiko einer zu starken Blutdrucksenkung; es bestehen Wechselwirkungen mit CYP3A4-Hemmern oder -Induktoren; Grapefruitsaft kann die Plasmaspiegel erhöhen. Pharamkopetisch werden Kalziumkanalblocker üblicherweise oral eingenommen, haben unterschiedliche Bioverfügbarkeit und werden überwiegend hepatisch metabolisiert.