H1receptorantagonister

H1-reseptorantagonister er legemidler som blokkerer histamin H1-reseptoren og dermed demper histamins virkning i luftveier, blodkar og nervesystem. Ved allergiske reaksjoner reduserer de symptomer som nysing, kløe i nese og øyne, rennende nese og konjunktival rødhet. Mange midler virker som inverse agonister ved reseptoren, noe som gir en bredere effekt enn ren konkurrerende antagonisme.

Klassifisering og eksempler varierer etter generasjon. Første-generasjons H1-reseptorantagonister (for eksempel difenhydramin, klorfeniramin, prometazin og hydroksizin) er lipofile og krysser blod-hjernebarrieren, noe som ofte gir sedasjon og antikolinerge bivirkninger som tørr munn, forstoppelse og urinretensjon. Andre-generasjons antihistaminer (for eksempel cetirizin, loratadin, feksofenadin, desloratadin, levocetirizin og bilastin) har redusert CNS-penetrasjon og gir betydelig mindre sedasjon, noe som gjør dem mer egnet for daglig bruk.

Indikasjoner inkluderer behandling av sesongmessig og perenn allergisk rhinitt, allergisk konjunktivitt og kronisk urtikaria, samt kløe i hud. Noen første-generasjonsmidler brukes også som antiemetika ved kvalme og svimmelhet. Lokal formulering som nasale spray eller øyedråper (til eksempel azelastin eller olopatadin) finnes også og gir målrettet effekt med mindre systemiske bivirkninger.

Bivirkninger og sikkerhet varierer mellom generasjoner og individuelle preparater. Sedasjon og antikolinergiske effekter dominerer hos første-generasjon, spesielt hos eldre. Alkohol og andre sentralnervesedativer kan forsterke effektene. Noen eldre antihistaminer har vært assosiert med QT-forlengelse og brukes derfor med forsiktighet hos personer med hjertesykdom. Generelt vurderes andre-generasjons antihistaminer som trygge ved normal bruk, men alltid i tråd med legeopplysninger og pasientens situasjon.