H1reseptorantagonister

H1reseptorantagonister är läkemedel som blockerar histaminets H1-receptorer och används främst för att lindra symtom vid allergiska tillstånd. De minskar effekter av histamin såsom vasodilatation, ökad kärlpermeabilitet och klåda i hud och slemhinnor.

Verkningsmekanism: många H1reseptorantagonister fungerar som kompetitiva antagonister eller inverse agonister vid H1-receptorn. De hämmar histaminets bindning och därmed dess fysiologiska effekter.

Indikationer: vanlig användning inkluderar allergic rhinokonjunktivit, urtikaria, allergiska reaktioner i hud samt som tillägg vid anafylaxi (ej ersättning för adrenalin). Vissa förstegenerationsläkemedel används också vid illamående och åksjuka eller för sömninduktion.

Generationer: första generationens läkemedel (till exempel difenhydramin, klorfenamin) passerar blod-hjärnbarriären och ger ofta sedering och antikolinerga biverkningar. Andragenerationens substanser (till exempel cetirizin, loratadin, fexofenadin) är mer selektiva och mindre sederande.

Biverkningar och försiktighet: vanliga biverkningar är dåsighet (framför allt första generationen), muntorrhet och synstörningar. Vissa preparat kan påverka hjärtats rytm (QT-förlängning) eller interagera med andra läkemedel via leverenzym. Gravida, ammande och patienter med hjärt- eller prostataproblem bör rådfråga läkare före användning.

Formuleringar: finns som oral tablett, flytande, nässpray och ögondroppar beroende på indikation. Historiska säkerhetsproblem har lett till att vissa äldre substanser tagits bort från marknaden.