Bupivakain

Bupivakain adalah anestesi lokal golongan amida yang relatif poten dan memiliki durasi tindakan panjang. Senyawa ini sering digunakan untuk anestesi regional, termasuk anestesi epidural, spinal, blok saraf perifer, dan infiltrasi jaringan. Bupivakain tersedia dalam bentuk larutan untuk injeksi dan sering dipakai dalam kombinasi dengan adrenalin untuk memperpanjang efeknya.

Mekanisme kerja bupivakain adalah menghambat kanal natrium tegangan-gantung pada membran neuron. Dengan demikian, neuron tidak mampu membangun potensi aksi secara efektif dan transmisi nyeri dari daerah yang diobati terhenti atau berkurang.

Setelah pemberian, onset bupivakain cenderung lebih lambat dibandingkan lidokain, tetapi durasinya lebih panjang, tergantung konsentrasi, lokasi administrasi, dan faktor pasien. Secara farmakokinetik, bupivakain dimetabolisme secara hepatik melalui enzim CYP450, terutama CYP3A4 dan CYP1A2, menjadi metabolit yang diekskresi melalui ginjal. Bupivakain biasanya terikat protein darah secara tinggi.

Indikasi utama meliputi anestesi regional neuraxial (epidural dan spinal), blok saraf periferal, serta infiltrasi jaringan. Analgesia obstetri juga menggunakan bupivakain, sering dengan epinefrin untuk memperpanjang durasi kerja. Dosis dan konsentrasi bupivakain bervariasi sesuai prosedur, dengan perhatian khusus pada potensi toksisitas sistemik.

Efek samping utama terkait toksisitas meliputi gangguan CNS (misalnya numbness bibir, tinnitus, gangguan penglihatan, kejang) dan toksisitas kardiovaskular (hipotensi, bradiaritmia, aritmia) jika terjadi peningkatan kadar serum atau pemberian intravaskular. Karena sifatnya yang lipofilik, risiko toksisitas jantung pada bupivakain bisa lebih berat dibanding beberapa anestesi lokal lain. Pemberian yang tidak tepat, seperti overdosis atau teknik injeksi yang tidak benar, meningkatkan risiko tersebut.

Kontraindikasi meliputi hipersensitivitas terhadap anestesi lokal golongan amida dan gangguan fungsi hati berat. Penggunaan pada kehamilan harus dipertimbangkan dengan hati-hati; dosis disesuaikan dengan kondisi pasien. Variasi formulasi yang umum meliputi larutan 0,25% dan 0,5% untuk penggunaan epidural, spinal, atau blok saraf. Levobupivakain, enansiomer S-, telah dikembangkan sebagai alternatif dengan profil toksisitas jantung yang lebih rendah. Nama dagang yang sering dikenal adalah Marcaine dan Sensorcaine.