reseptör

Reseptör (receptor) är en molekyl eller ett protein som binder ett specifikt ligand och därigenom initierar en cellulär respons. Receptorer uppvisar hög specificity och affinitet; när liganden binder ändrar receptorn konformation och aktiverar oftast en intracellulär signalväg som leder till biologiska effekter i cellen. Receptorer finns både på cellytan och inom cellen, och deras placering avgör hur signalen tolkas.

Membranbundna receptorer inkluderar jonkanalreceptorer, G-proteinkopplade receptorer (GPCR), samt receptor-tyrosinkinaser och andra enzymkopplade receptorer. Intracellulära receptorer binder ofta lipofila ligander såsom steroidhormoner och reglerar genuttryck genom att påverka transkriptionsfaktorer i cytoplasman eller cellkärnan. Sensoriska system har receptorer som rodopsin i ögat samt kemoreceptorer som reglerar lukt och smak; mekanoreceptorer och termoreceptorer finns i olika vävnader.

Aktivering av en receptor initierar signaltransduktionskaskader. Till exempel kan GPCR aktivera G-proteiner som öppnar jonkanaler eller generera sekundära budbärare som cAMP, IP3 och DAG; receptor-tyrosinkinaser fosforylerar interna proteiner; intracellulära receptorer påverkar genuttryck. Signalvägarna kan amplifieras och reglera flera cellulära mål. Receptorer regleras också genom uppreglering, nedreglering och desensitisering.

Betydelse och tillämpning: Receptorer är centrala för nästan alla fysiologiska processer och är vanliga läkemedelsmål. Genom att modulera receptorer kan man påverka smärta, blodtryck, metabolism och immunsvar. Sjukdomstillstånd kan uppstå till följd av receptordysfunktion eller rubbningar i signaltransduktionen.

Historiskt har begreppet receptor utvecklats under 1900-talet; Paul Ehrlich formulerade tidiga teorier om hur läkemedel binder specifikt till kroppens målceller och hur receptorer förklarar farmakologiska effekter.