radiolabelointi

Radiolabelointi on prosessi, jossa radioaktiivinen isotooppi kiinnitetään biologisesti aktiiviseen molekyyliin siten, että sen kulkua ja sijaintia voidaan seurata tai sitä voidaan käyttää hoitoon. Tämän avulla voidaan luoda radiolääkeaineita, joiden avulla kohdekudoksen kuvantaminen tai hoito voidaan suorittaa erittäin pienillä määrillä radioaktiivisuutta.

Menetelmät ja kiinnittyminen voivat olla suoria tai epäsuoria. Suorassa labelingissa radionuklidin kemiallinen kuviointi tapahtuu suoraan yhdisteeseen. Epäsuorassa labelingissa käytetään kelatoivia ligandeja (esimerkiksi DOTA, NOTA, DTPA), jotka sitovat metallisia radionuklideja kuten Ga-68, Lu-177 tai Y-90. Yleisempien radioläheteiden lisäksi käytetään myös prostettiivisiä ryhmiä sekä biokemiallisia reaktioita kuten click-tyyppejä soveltuvien radiolabelien kiinnittämiseksi biomolekyyleihin.

Sovellukset jakautuvat kuvantamiseen ja hoitoon sekä perinnölliseen tutkimukseen. Pet- ja spect-kuvaukset (esim. F-18 FDG, Ga-68 DOTATATE, Ga-68-PSMA) mahdollistavat patologioiden ja biologisten prosessien näkyväksi tekemisen. Terapiassa käytetään esimerkiksi Lu-177- tai Ac-225-merkattuja valmisteita kohdennettujen säteilyvaikutusten aikaansaamiseksi. Radiolabelointi tukee myös farmakokineettisiä tutkimuksia ja preklinisiä tutkimuksia.

Tuotanto ja turvallisuus: radionuklidit tuotetaan ydinreaktoreissa, soihdutetut generaattorit tai synkrotroneilla. Radiolääkemian tuotantoon liittyy GMP-vaatimuksia, laadunvalvontaa sekä radioprotektiota. Laadunvarmistukseen kuuluvat radiokemiallinen puhtaus, steriiliys ja pyrogenisyyden arviointi sekä potilasaikainen annostus ja dosimetria.

Haasteet ja tulevaisuus: lyhyet puolittumisajat, logistiikka sekä potilas- ja säteilysäätelyjen hallinta asettavat rajoituksia. Kehitys keskittyy yleistyvään radiolääketieteeseen, parempiin kohdennettuihin radiolääkeaineisiin sekä combined imaging- ja therapy-lähestymiin.