metabolisoituvista

Metabolisoituvista on termi, jolla viitataan aineisiin tai yhdisteisiin, joita elimistö pystyy muuttamaan kemiallisesti metabolisessa prosessissa. Ominaisuus on keskeinen lääke- ja toksikologiassa sekä ravitsemustieteessä, koska metabolian seurauksena yhdisteet voivat muuttua aktiivisiksi tai inaktivoitua, sekä erittyä helpommin.

Biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa, mutta myös munuaisissa, keuhkoissa ja muissa kudoksissa. Prosessit jaotellaan usein kahteen vaiheeseen: faasi I -reaktiot, jotka lisäävät hidrofiilisyyttä tai reagoituvat ryhmillä, sekä faasi II -reaktiot, joissa yhdisteet konjugoituvat suurempien, yleensä monimutkaisempien molekyylien kanssa. Yleisiä entsyymejä ovat muun muassa CYP450 -perhe, UDP-glukuronosyltransferaasit ja sulfotransferaasit.

Metabolisoituminen voi vaikuttaa aineen vaikutuskykyyn ja turvallisuuteen. Joillakin aineilla metabolia aktivoi mutta toisilla deaktivoituu. Lisäksi metabolian nopeuteen vaikuttavat yksilölliset perimänvariantit, ikä, ruokavalio, interaktiot muiden lääkkeiden kanssa sekä ympäristötekijät. Hyvin tunnettua on induktio tai esto: tietyt ruoka-aineet tai lääkkeet voivat kiihdyttää tai hidastaa entsyymien toimintaa.

Tutkimus metabolisoituvista aineista hyödyntää farmakokinetiikkaa, toksikologiaa ja lääkehoidon optimointia. Yleisimmät sovellukset ovat lääkkeiden annostelun räätälöinti, haittavaikutusten arviointi sekä riskinarviointi ympäristöyhtymien kannalta.

Lisätietoa liittyy biotransformaatioon, metaboliset reitit, sekä farmakologia ja toksikologia.