albuminbundet

Albuminbundet, eller albuminbindning, är ett begrepp inom farmakologi som beskriver att ett ämne binds till serumalbumin i blodet. Bindningen kan vara kovalent eller icke-kovalent och är ofta reversibel. Syftet är ofta att förändra läkemedlets egenskaper, såsom löslighet och halveringstid.

Serumalbumin är den dominerande proteinen i blodplasma och har lång cirkulationsperiod, vilket gör det attraktivt som transportörsbärarprotein. Genom att binda till albumin kan läkemedel få längre systemisk exponering. Albuminbindning kan också förbättra lösligheten hos hydrofoba molekyler och möjliggöra effektivare leverans till vissa vävnader.

På molekylnivå utnyttjas albuminbindning i flera kliniska sammanhang. Tumörvävnad kan nås via EPR-effekten och genom albuminreceptorer som gp60 och SPARC, vilket kan öka tumöraccumulationen av albuminbundna läkemedel. Ett väletablerat exempel är nab-paclitaxel, ett albuminbundet paclitaxel som används i cancerbehandling under handelsnamnet Abraxane.

Fördelarna med albuminbinding är längre duration i blodet och potentiell förbättrad leverans till målvävnad, men det medför också begränsningar. Bindningen kan påverka vävnadspenetrering och öka interpatientvariationen beroende på albuminnivåer och konkurrens med andra läkemedel som binds till albumin. Biverkningsprofilen kan skilja sig från icke-bindande former av samma substans.