Verkningsstället

Verkningsstället är den biologiska platsen där ett läkemedel utövar sin huvudsakliga effekt. Ofta innebär det att läkemedlet binder till ett mål – till exempel en receptor, ett enzym eller en jonkanal – och därigenom initierar en kedja av cellulära händelser som ger den farmakologiska effekten. Verkningsstället beskriver var i kroppen effekten uppstår, medan verkningsmekanismen beskriver hur bindningen leder till responsen.

Vanliga typer av verkningsställen inkluderar receptorer (till exempel G-proteinkopplade receptorer), enzymatiska mål (såsom cyklooxygenaser), jonkanaler och transportörer. Läkemedel kan ha flera mål i olika vävnader, vilket påverkar både effektens styrka och biverkningsprofil. Tillgången till verkningsstället beror på vävnadens distribution, blod-hjärnbarriären och andra faktorer.

I farmakodynamik används begreppet ockupation av verkningsstället för att beskriva hur stor andel av målproteinerna som är bundna av läkemedlet vid en given koncentration. Potens beskriver vilken koncentration som krävs för ett visst svar och beror på affinitet till verkningsstället samt effektiviteten i den efterföljande signalvägen.

Exempel: morfin verkar på mu-opioidreceptorer i centrala nervsystemet; atenolol verkar på beta-1-receptorer i hjärtat; omeprazol hämmar protonpumpen i parietalcellerna i magsäcken.

Kliniskt är valet av verkningsställe viktigt för hastighet av effekt, varaktighet och risk för biverkningar. Verkningsstället skiljer sig från verkningsmekanismen, som beskriver hur bindningen leder till biologisk respons.