Verkningsmekanismerna

Verkningsmekanismerna, eller mekanismerna bakom en substans effekter, beskriver hur en substans utövar sina biologiska effekter genom interaktion med mål i kroppen. De förklarar vilka molekylära mål som påverkas, hur interaktionen sker och hur bindningen och/eller moduleringen av dessa mål överförs till celler, vävnader och organ. Begreppet innefattar både direkta effekter och sekundära följder via signaltransduktionsvägar och ändrad genuttryckning.

Verkningsmekanismerna klassificeras ofta efter typen av mål: receptoraktivering eller receptorblockering, enzymhämmning, jonkanalsmodulering, transporterhämmning och kovalenta modifieringar. På molekylnivå handlar det om åtgärd vid aktiva eller allosteriska bindningsställen; på cellnivå leder detta till förändringar i second messenger-system, enzymaktiviteter och jonbalans, vilket i sin tur påverkar vävnader och organ.

Exempel: beta-adrenerga receptorblockeringar sänker hjärtfrekvens och kontraktilitet; NSAID hämmar COX-enzymer och minskar prostaglandinsyntesen; vissa antipsykotiska läkemedel modulerar dopaminreceptorer.

Kunskap om verkningsmekanismer används inom läkemedelsutveckling och klinisk farmakologi för att förutsäga effekter, säkerhet, biverkningar och läkemedelsinteraktioner, samt för att utforma nya terapier och optimera dosering och behandlingens varaktighet.