Receptortäthet

Receptortäthet är antalet receptormolekyler per yta på cellmembranet eller per cell. Tätheten avgör hur känslig en cell är för en ligand och hur stor den maximala responsen kan bli vid en given ligandkoncentration. Den bestäms av receptoruttryck, proteinsyntes och trafik mellan membranet och intracellulära lager samt receptorernas nedbrytning.

Regleringen av receptortäthet påverkas av transkription, translationell kontroll, receptortransport till membranet, endocytos och återvinning samt degradering. Kronisk exponering för agonister kan leda till downreglering (lägre täthet), medan bortfall av liganden eller antagonistbehandling kan öka tätheten (uppreglering). Utvecklingen, hormoner och sjukdomstillstånd påverkar också densiteten.

Den funktionella betydelsen ligger i signaleringskraften: högre täthet kan förstärka maximal respons och förändra läkemedels känslighet. Receptortäthet varierar mellan olika vävnader och hjärndelar och ändras ofta med ålder, inlärning och sjukdomstillstånd.

Metoder för att uppskatta receptortäthet inkluderar radioligandbindning och autoradiografi som ger Bmax-värden, samt immunohistokemi och fluoroförstärkt visualisering som visar lokalisation och relativa tätheter. Kvantitativ bildanalys och korrekt normalisering krävs för jämförelser mellan prover.

Receptortäthet är ett centralt begrepp inom neuro-, farmakologi och cellbiologi. Förändringar i tätheten kan påverka sjukdomsrisk och behandlingseffektivitet, till exempel dopaminreceptorer i motoriska kretsar eller neurodegenerativa processer. Forskningen syftar till att förstå hur tätheten regleras och hur den kan manipuleras terapeutiskt.