Ligandreglerade

Ligandreglerade beskriver biologiska processer eller proteiner vars funktion styrs direkt av bindningen av en ligand. En ligand är en molekyl som binder till ett målprotein och ofta orsakar en konformationsförändring som påverkar aktivitet, affinitet eller regleringsgrad. Fenomenet är centralt inom cellsignalering och metabolism och kan ske på olika nivåer, från jonkanaler till kärnreceptorer och enzymers reglering.

Mekanismerna inkluderar allosterisk reglering där ligandbindning ändrar ett proteins form och därmed dess aktivitet, samt öppning eller stängning av jonkanaler som är direkt regleraade av ligander. Andra exempel är kärnreceptorer som frigörs till nucleus och reglerar transkription när de binds av hormonella ligander, samt yttre membranreceptorer som aktiverar G-proteinkopplade signalvägar efter ligandbindning.

Vanliga exempel är ligandreglerade jonkanaler som nicotinerika acetylkolinreceptorer, samt kärnreceptorer som glukokortikoid- och östrogenreceptorer som reglerar genuttryck. Inom enzymreglering sker ofta allosterisk reglering där ligander fungerar som modulerande ligander eller substrat, exempelvis ATP, AMP eller metaboliter som ändrar en enzymaktivitet. Långsiktigt påverkar ligandreglering även fysiologiska processer som hormonell kontroll, synaptisk transmission och metabolic homeostas. Inom läkemedelsforskning är många terapier baserade på att modulera ligandbinding till målproteiner för att uppnå önskad biologisk effekt.