Hauptrezeptoren

Der Begriff Hauptrezeptor bezeichnet in der Biologie und Pharmakologie einen primären oder dominierenden Rezeptor, an dem ein Ligand eine zentrale biologische Wirkung auslöst. Der Ausdruck ist kontextabhängig und wird nicht in allen Fachgebieten einheitlich verwendet; häufig spricht man im Gegensatz dazu von Nebenrezeptoren, Zwillingsrezeptoren oder sekundären Bindungsstellen, die zwar bindend, aber für die Haupteffekte weniger ausschlaggebend sind.

Eigenschaften des Hauptrezeptors sind Spezifität, eine dominierende Signalübertragung und oft eine zentrale Rolle in der Gewebeantwort. Typische Rezeptorarten, an denen Wirkstoffe primär wirksam sind, umfassen G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, Tyrosinkinase-Rezeptoren, Ionenkanalrezeptoren sowie nukleäre Rezeptoren. Die Aktivierung führt je nach Typ zu second messenger-Systemen, Phosphorylierungskaskaden oder genomischer Regulation.

Die Identifikation eines Hauptrezeptors erfolgt durch Bindungs- und Funktionstests, Knockout- oder Knockdown-Modelle, pharmakologische Profilierung und Gewebeverteilung. Die Bezeichnung hängt oft vom betrachteten Gewebe, Pathologie oder vom pharmakologischen Kontext ab.

Bedeutung: In der Arzneimittelforschung dient der Hauptrezeptor als primäres Ziel für Wirkstoffe. Das Verständnis der Hauptrezeptorgeometrie hilft bei der Vorhersage von Wirkungen, Dosis-Wirkungs-Beziehungen und Nebenwirkungen. Ein Wirkstoff kann mehr als einen Rezeptor adressieren, wodurch sich Haupt- und Nebeneffekte unterscheiden lassen.