H2reseptoreiden

H2-reseptorit ovat histamiinin reseptoreiden alaluokka, joita esiintyy runsaimmin mahan limakalvossa parietaalisoluissa mutta löytyy myös muista kudoksista, kuten sydämestä, verisuonista ja immuunijärjestelmän soluista. Ne ovat Gs-proteiinikytkentäisiä reseptoreita, ja niiden aktivaatio lisää sykliä adenylikaattikysteen tuotannossa ja cAMP:n määrää solussa. Parietaalisoluissa H2-reseptorit toimivat histamiinin välittäminä signaaleina, jotka vahvistavat mahan happaman erityksen, sekä yhteisvaikutuksessa gastriinin ja vagovagaalisen stimulaation kanssa.

H2-reseptorit säätelevät mahanesteen eritystä ja mahan suojarakenteita. Histamiini vapautuu ECL-solujen (enterochromaffin-like) stimuloimana, ja siten H2-reseptorit lisäävät parietaalisolujen H+/K+-ATPaasin kautta maha-aterian happamuutta. Tämä mekanismi on keskeinen peptisten haavojen ja gastriinin/GAV järjestelmän säätelemien eritteiden ilmenemisessä.

H2-reseptoreita vastaan käytetään lääkkeitä, joita kutsutaan H2-reseptorinantagonisteiksi (H2RA). Tunnetuimpiaainesosia ovat famotidiini, nizatidiini ja cimetidiini sekä aiemmin käytetty ranitidiini. Niiden vaikutus on estää histamiinin sitoutuminen H2-reseptoreihin, mikä vähentää mahan happamuuden eritystä ja helpottaa peptisten haavojen, hiatal hernian aiheuttaman närästyksen sekä gastroesofageaalisen refluksin oireita. H2-harjoja käytetään myös Zollinger–Ellison -oireyhtymän hallinnassa osana muita hoitomuotoja, mutta PP-isolaattorit ovat useammin ensisijaisia.

H2-reseptorilääkkeet voivat aiheuttaa lieviä haittavaikutuksia kuten päänsärkyä, ummetusta tai ripulia. Cimetidiinissa esiintyy harvoin antiandrogenisiä vaikutuksia, jotka voivat harvoin johtaa gynekomastiaan tai galaktorrhoidaan; useimmat näistä ovat kuitenkin harvinaisia ja lääkkeen käytön yhteydessä tarkkaillaan interaktiot, koska jotkut H2RA:t voivat vaikuttaa maksassa tapahtuvaan lääkeaineiden metaboliaan.