H2reseptoreita

H2-reseptorit, eli histamiinin H2-reseptorit, ovat Gs-proteiinireseptoreita, jotka sitoutuvat histamiiniin ja aktivoi adenylaattisyklaasia. Tämä lisää solunsisäistä cAMP:tä ja saa aikaan reseptorikohtaisia vasteita riippuen kudoksesta.

Pääasiallinen rooli on mahan limakalvon parietaalisoluissa, joissa H2-reseptorit lisäävät hapon eritystä. Muita esiintymiä ovat sydänlihassolut, verisuonet, keskushermosto ja immuunijärjestelmän kohdesolut, mutta roolit niissä voivat vaihdella.

Lääkehoito ja käytännön sovellukset: H2-reseptorien antagonistiset aineet eli H2-salpaajat estävät histamiinin sitoutumisen reseptoriin, mikä vähentää cAMP:n muodostumista ja siten mahan hapon eritystä. Esimerkkejä ovat cimetidiini, ranitidiini, famotidiini ja nizatidiini. Ranitidiini on useissa maissa poistettu käytöstä turvallisuusongelmien vuoksi; muut H2-salpaajat ovat edelleen käytössä.

Sivuvaikutukset ja vuorovaikutukset: Yleisimmät haittavaikutukset ovat päänsärky, huimaus ja pahoinvointi. Cimetidiini voi aiheuttaa antiandrogenisia vaikutuksia, kuten gynekomastiaa ja libidon vähenemistä, erityisesti pitkittäisessä käytössä. H2-salpaajat voivat vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden metaboliaan; cimetidiini on voimakkaampi CYP450 -entsyymiä estävä lääke kuin muut H2-salpaajat, mikä voi lisätä joidenkin lääkeannosten pitoisuuksia veressä.