H2reseptorinantagonisteiksi

H2reseptorinantagonistit (H2RAs) ovat lääkeaineluokka, joka estää histamiini H2-reseptoreita mahalaukun parietaalisoluissa. Tämä estää sekä basaalista että ruokailun indusoimaa mahanesteen eritystä ja nostaa mahalaukun pH-arvoa, mikä lievittää syitä, kuten ärsytystä ja haavojen riskiä.

Toimintaperiaate on kilpaileva, reversiibeli antagonismi: lääke sitoutuu H2-reseptoreihin estäen histamiinin vaikutuksen. Vaikutus alkaa tyypillisesti 1–2 tunnissa ja kestää vuorokauden, jolloin mahanesteen määrä ja happamuus pysyvät alentuneina pitkään annoksen mukaan.

Käyttöaiheet ovat peptiset haavat mahalaukussa ja pohjukaissuolessa, gastroesofageaalinen reflux-tauti (GERD), dyspepsia sekä NSAID-uun aiheuttamien haavojen ehkäisy pitkäaikaisessa hoidossa. H2RAs ovat toissijaisia PPIs:iin verrattuna, mutta voivat olla käyttökelpoisia lievissä oireissa tai kun PPIs eivät ole sopivia.

Esimerkkejä H2-reseptorinantagonisteista ovat famotidi, ranitidi, nizatidi ja cimetidi. Ranitidin käyttö on vähentynyt tai lopetettu monissa maissa turvallisuussyistä.

Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä: päänsärky, huimaus, indigestio, ummetus tai ripuli. Harvinaisia mutta merkittäviä ovat antiandrogeniset vaikutukset (erityisesti cimetiidin), kuten gynekomastia ja libidon väheneminen. Cimetidin voi vaikuttaa toisten lääkkeiden pitoisuuksiin estämällä maksametaboliaa; antasidit voivat heikentää niiden imeytymistä. Pitkäaikainen käyttö on liitetty B12-vitamiinivarastojen vähenemiseen sekä infektioiden ja keuhkoihin liittyvän riskin mahdolliseen nousuun.