Bempedoinsyra

Bempedoinsyra är ett lipidreglerande läkemedel som tillhör klassen ACLY-hämmare (hämmar ATP-citratlyas). Det är en prodrug som omvandlas till sin aktiva form i levern och hämmar enzymet ACLY, vilket minskar leverns kolesterolsyntes. Denna minskning leder till ökad uttryck av LDL-receptorer i levern och därmed lägre plasmakoncentrationer av LDL-kolesterol (LDL-C). Förutom LDL-C kan små förändringar i totala lipider och uratsyranivåer observeras.

Indikationer är vanligtvis vuxna patienter som behöver sänka LDL-C utöver koståtgärder och maximal tolererad statinbehandling, särskilt hos personer med heterozygot familjär hyperkolesterolemi (HeFH) eller etablerad aterosklerotisk hjärt-kärlsjukdom (ASCVD). Läkemedlet kan även användas som monoterapi hos patienter som inte tolererar statiner och där LDL-C behöver reduceras.

Administration och dosering: bempedoinsyra ges som oral tablett, vanligen 180 mg en gång om dagen, med eller utan mat. Behandlingens struktur innefattar vanligtvis tillskott till statinbehandling eller som alternativ vid statinintolerans, i enlighet med nationella riktlinjer.

Biverkningar och säkerhet: vanliga biverkningar inkluderar influensaliknande symtom, övre luftvägsinfektioner, huvudvärk, buksmärta och muskelvärk. Hyperurikemi och ökning av leverenzym kan förekomma och ökar risken för gikt eller leverrelaterade problem hos vissa patienter. Läkemedlet är generellt inte rekommenderat under graviditet och amning; kvinnor i fertil ålder bör använda lämpliga preventivmedel. Behov av övervakning av leverenzymer och urinsyra kan diskuteras med läkare.

Historia och reglering: bempedoinsyra utvecklades för att ge LDL-C-lowering hos patienter som inte uppnår mål med statiner eller inte tolererar dem. Godkännanden har införlivats i flera länders regulatoriska system under 2020-talet, och användningen har inkluderat både enkelbehandling och kombinationsformer i vissa marknader.