5HT3Rezeptoren

5-HT3-Rezeptoren sind ligandengesteuerte Ionenkanäle der Serotonin-Rezeptorfamilie. Sie gehören zur Cys-loop-Familie und sind die einzige ionotrope Untergruppe der 5-HT-Rezeptoren. Bei Bindung von Serotonin öffnen sich pentamere Kanäle, wodurch cationische Ströme (Na+, K+ und überwiegend Ca2+) in die Zelle strömen und eine schnelle depolarisierende Postsynaptische Antwort erzeugen.

Aufbau und Verteilung: Die funktionellen Rezeptoren bestehen aus fünf Untereinheiten. Am häufigsten bildet HTR3A Homomere; HTR3A mit HTR3B bildet heteromere Rezeptoren mit veränderten Eigenschaften. Weitere Untereinheiten (HTR3C, D, E) können als Modulatoren auftreten. In zentralen Hirnregionen finden sich 5-HT3-Rezeptoren im Area postrema, im Nucleus tractus solitarii, im Hippocampus und im Cortex; im peripheren Nervensystem sitzen sie im Enterischen Nervensystem, in der Magen-Darm-Schleimhaut und an afferenten Nervenenden.

Funktion und Pharmakologie: Sie vermitteln schnelle, excitatorische Wirkungen und modulieren die Freisetzung anderer Transmitter. Serotonin bindet an den Rezeptor, was zur Öffnung des Kanals führt. Funktionell spielen 5-HT3-Rezeptoren bei emetischen Reaktionen, Schmerzregulation, Angst- und GI-Funktion eine Rolle. Zur Pharmakologie gehören 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten wie Ondansetron, Granisetron, Tropisetron und Palonosetron; sie werden als Antiemetika bei Chemotherapie eingesetzt und finden Anwendung bei Reizdarm mit Diarrhoe (IBS-D), z. B. Alosetron. Typische Nebenwirkungen umfassen Obstipation und selten ischämische Kolitis.

Zusammenfassung: 5-HT3-Rezeptoren sind eine ionotrope, schnell wirkende Untergruppe der Serotoninrezeptoren mit Bedeutung in Emesis, GI-Funktion und Schmerz-/Angstverarbeitung; therapeutisch vor allem als Antiemetika bedeutsam.