Östrogenbindung

Östrogenbindung bezeichnet die Interaktion von Estrogenmolekülen mit Bindungspartnern, die ihre Verfügbarkeit, Verteilung und Wirkung im Körper bestimmt. In der Blutbahn erfolgt der Großteil der Estrogenbindung durch Transportproteine, insbesondere das SHBG (Sexualhormon-bindendes Globulin) und Albumin. SHBG bindet Estrogene mit hoher Affinität, während Albumin eine niedrigere Affinität hat; der frei kommende Anteil ist biologisch aktiv und kann in Geweben wirken. Der Anteil freier Estrogene variiert je nach Geschlecht, Lebensphase und Gesundheitszustand, wodurch sich Wirkung und Clearance verändern.

In Zielgeweben binden Estrogene vor allem an Estrogenrezeptoren, den nuklearen Rezeptoren ERα und ERβ. Nach der Bindung veranlassen sie Konformationsänderungen, die Komplexe mit Koaktivatoren oder Corepressoren bilden und die Transkriptionsrate von Östrogen-responsive Genen beeinflussen. Dadurch resultieren u. a. Veränderungen in Proliferation, Differenzierung und Stoffwechsel. Daneben vermitteln schnelle, nicht-genomische Signale über Membranrezeptoren wie GPER1 zelluläre Antworten in Sekunden bis Minuten, ohne direkte Genexpression zu verändern.

Die Östrogenbindung hat pharmakokinetische und klinische Bedeutung. Veränderungen der SHBG-Spiegel oder Albumin-Konzentrationen beeinflussen den freien Anteil und damit die Gewebeexposition. In der Forschung werden Bindungskinetik, Affinitäten (Kd) und maximale Bindungskapazität (Bmax) mittels Radioligandentransfer- und anderen Bindungstests untersucht, um Wirksamkeit, Dosierung und Nebenwirkungen von Östrogenen in Therapie und Medizin besser einschätzen zu können.