trimetopriimi

Il trimetoprim è un antibiotico sintetico impiegato principalmente in combinazione con una sulfonamida, tipicamente sulfametossazolo, per formare la co-trimoxazolo. L’azione è binaria: la sulfametossazolo inibisce la sintesi di diidropteroato e il trimetoprim inibisce la diidrofolato reduttasi, portando a un’interruzione della sintesi del DNA e a un effetto battericida sinergico.

Questo composto è attivo contro un ampio spettro di infezioni, in particolare su Enterobacteriaceae e alcuni Gram-positivi, oltre che su Pneumocystis jirovecii e, in contesti di profilassi o trattamento, su Toxoplasma gondii. È comunemente usato per infezioni delle vie urinarie, infezioni respiratorie, otiti medie, diarrea del viaggiatore e prostatite; è anche impiegato per la profilassi e il trattamento della Pneumocystis jirovecii pneumonia e della toxoplasmosi in pazienti immunocompromessi.

Il trimetoprim è disponibile per uso orale e endovenoso; presenta buona biodisponibilità e viene eliminato principalmente per via renale, con un’emivita di circa 11 ore. La somministrazione combinata con sulfametossazolo consente regimi dosati fissi e strettamente definiti.

Tra gli effetti avversi si registrano principalmente disturbi gastrointestinali, rash e ipersensibilità; in rari casi possono verificarsi anemia megaloblastica, iperkalemia e nefrotoxicità. Può interagire con warfarin, phenytoin, methotrexate e altri farmaci. Le principali controindicazioni comprendono ipersensibilità nota al TMP o al sulfametossazolo, gravidanza nel terzo trimestre o neonati sotto due mesi, deficit grave di folato e insufficienza renale grave.