tarmopptaget

Tarmopptaget, eller intestinalt upptag, är processen där ämnen i tarminnehållet passerar genom det intestinala epitelet till blodet eller lymfan. Det är en central del av näringsutnyttjandet och av farmakokinetiken hos läkemedel, eftersom mängden som når systemcirkulationen bestämmer effekt och näringstillgång.

Upptaget sker via två huvudvägar: transcellulärt, där ämnen passerar genom enterocyterna, och paracellulärt, där de färdas mellan cellerna. Transcellulärt upptag kan vara passiv diffusion för fettlösliga molekyler, eller carrier- och energiberoende transport, inklusive aktiva transportörer. För större molekyler eller komplexa partiklar kan endocytos vara viktig.

Upptaget påverkas av molekylens egenskaper (lipidlöslighet, storlek, jonisationsgrad), formulering och dosering, samt tarmmiljöns pH, tömningstid och närvaro av föda. Tunntarmen har stor absorptionsyta tack vare villi och mikrovilli. Fettlösliga ämnen absorberas ofta via miceller och återesterifieras i enterocyterna för att bilda kylomikroner; vattenlösliga ämnen nyttjar specifika transportörer. Transportproteiner som P-glykoprotein och andra efflux‑ eller intransportörer kan påverka upptaget. Första passagen genom levern kan även minska biotillgängligheten för många läkemedel.

Biotillgänglighet beskriver andelen av en given oral dos som når systemcirkulationen i oförändrad form. Snabbt och effektivt upptag bidrar till snabbare effekt, medan begränsat upptag kan minska eller försena effekt och näringstillgång.

Malabsorption kan uppträda vid tillstånd som celiaki, Crohns sjukdom eller pankreasinsufficiens, vilket leder till näringsbrist eller minskad läkemedelseffekt. Upptaget mäts ofta med farmakokinetiska parametrar (AUC, Cmax, Tmax) eller i in vitro-modeller som Caco-2-celler.