receptortillgång

Receptortillgång, inom farmakologi och neurovetenskap, avser den mängd eller andel av en viss receptor som är fri och därmed tillgänglig att binda till en ligand vid ett givet ögonblick. Den totala receptornivån kan delas upp i en pool av receptorer som är tillgängliga i plasmamembranet och en del som är ockuperad av endogena ligander eller internaliserad och inte direkt tillgänglig för ny bindning.

Receptortillgång är differentierad från begreppet receptordensitet (hur många receptorer som finns totalt) och receptoroccupancy (vilken andel som för närvarande är fästa vid ligander). Det finns ofta ett överflöd av receptorer (receptorreserv) där maximal effekt uppnås utan fullständig receptorbindning. Styrkan i receptortillgången påverkas av faktorer som receptorernas lokalisering, internisering och återaktivering, konformationsmöjligheter samt fysiologiska tillstånd och sjukdomar.

Mätning och användning: Receptortillgång kan uppskattas genom in vitro radioligandbindningsassays eller in vivo avbildningstekniker som PET och SPECT. I fysiologiska modeller används ofta begreppet receptoroccupancy för att beskriva hur en läkemedelsbindning överensstämmer med den observerade effekten. Dynamiska förändringar i tillgången kan påverka läkemedlets effekt och dos-respons-relationen, särskilt för agonister som kan inducera nedreglering och andra adaptiva ändringar.

Betydelse: Förståelse av receptortillgång är central för att förutsäga läkemedels efficency, dosering och potentiella biverkningar, särskilt när endogena ligander och långvarig behandling påverkar receptorpoolens tillgång.