prostaglandiinid

Prostaglandiinid ovat lipidiperäisiä, paikallisesti vaikuttavia signaalimolekyylejä, jotka kuuluvat eikosanoidien ryhmään. Ne syntetisoituvat solukalvon sisältämästä arakidonihappo-rasvahaposta, joka vapautuu fosfolipaasien vaikutuksesta. Cyclooxygenasaineet COX-1 ja COX-2 katalysoivat arakidonihapon prostaglandiini G2:ksi (PGG2) ja siitä prostaglandiini H2:ksi (PGH2). PGH2:sta erikoiset prostaglandiinin syntaasit muodostavat erillisiä tuoteta: PGE2, PGD2, PGF2alpha sekä prostacykliini (PGI2) ja tromboksaani A2 (TXA2). Prostaglandiinid toimivat pääasiassa paikallisesti ja niillä on lyhyt puolustus- ja vaikutusaika; ne välittävät viestejä solusta toiseen reseptorien kautta, yleisesti G-proteiinikytkeytyneiden reseptoreiden EP, DP, FP, IP ja TP kautta.

Pääasialliset toiminnot ja vaikutuskanavat liittyvät tulehdukseen, kipuun ja kuumeeseen sekä verenkiertoon, munuaisten toimintaan ja kohdun supisteluun. PGs säätelevät verisuonten tonoa ja läpäisevyyttä sekä verihiutaleiden aggregaatiota. PGI2 (prostacykliini) on vasodilataattori ja estää verihiutaleiden aggregaatiota, kun taas TXA2 edistää verihiutaleiden aggregaatiota ja vasokonstriktion. PGD2 ja PGE2 osallistuvat muun muassa kipu- ja tulehdusreaktioihin sekä laidunten lämpötilan säätelyyn.

Kliininen merkitys ja lääketiede perustuvat prostaglandiini- ja COX-polttoaineiden muuttamiseen. NSAID-valmisteet estävät COX-entsyymejä ja vähentävät prostaglandiinituotantoa, mikä lievittää kipua ja tulehdusta mutta voi lisätä mahalaisuojaa heikentymisriskin. Prostaglandiineja käytetään kliinisesti esimerkiksi PGE1-analogia alprostadilia ductus arteriosus -aukon pitämiseksi, sekä PGE2-analogeja kohdun kypsytykseen tai synnytyksen indusoimiseen. Prostacyklinianalogeja (esim. epoprostenol) käytetään pulmonaarisen verenpainetaudin hoitoon, ja FP- sekä PGF2alpha-analogeja (esim. latanoprost) glaukooman hoitoon.