metabolizálódnak

Metabolizálódnak utal a szervezetben zajló biotranszformációra, vagyis olyan anyagokra, amelyek enzimes folyamatok révén átalakulnak. A metabolizmus célja, hogy a lipofilek polárisabbá váljanak, könnyebben kiválasztódjanak a szervezetből, és szükség esetén módosítsák vagy csökkentsék a hatásukat.

A legfontosabb hely a máj, ahol a legtöbb biotranszformáció zajlik, de részt vesznek más szervek is, például a bélfal, a vesék és a tüdő. A májban végzett átalakulások következtében a gyógyszerek és egyéb xenobiotikumok könnyebben ürülhetnek a vizelettel vagy az epével.

A metabolizmus két fő fázisból áll. Az első fázisban oxidációval, redukcióval vagy hidrolízissel részleges átalakítás történik. A második fázis a konjugáció, amely során a termékek glükuronidációval, szulfátációval, acetilezéssel vagy metilációval polárisabbá válhatnak, így növekszik a vízoldhatóságuk.

Az eredmény változatos lehet: egyes anyagok inaktívakká válnak, mások aktív formájukban maradnak, és bizonyos metabolitok toxikusak lehetnek. Prodrugok esetében a metabolizmus révén nyerik el hatóanyagukat. A végső kiválasztás általában a veséken vagy az epén keresztül történik, és enterális körforgás is előfordulhat, ha a metabolitok visszaszívódnak a bélből.

Faktorok közé tartozik a genetika (például enzimtípusok variabilitása), életkor, máj- vagy vesefunkció, terhesség, táplálkozás és gyógyszerkölcsönhatások. Ezek befolyásolják, hogy ki és hogyan metabolizálja az anyagokat, ami klinikai és gyógyszerfejlesztési szempontból fontos.