ionotropici

Ionotropici, o recettori ionotropici, sono proteine di membrana che formano canali ionici aperti dal legame di un ligando. Quando un neurotrasmettitore si lega al recettore, il poro si apre e permette il flusso di ioni, generando potenziali postsinaptici rapidi. Questi recettori mediano la trasmissione sinaptica veloce e si distinguono dai recettori metabotropici, che agiscono tramite secondi messaggeri e proteine accoppiate a recettori.

Struttura e meccanismo: i recettori ionotropici sono spesso tetramerici o pentamerici; il pore è formato dalle porzioni transmembrana, con un dominio permeabile ai ioni. La permeabilità tipica include Na+ e K+, mentre alcuni recettori, come NMDA e nicotinici, sono permeabili anche a Ca2+. Alcuni recettori richiedono co-agonisti o condizioni particolari: ad esempio NMDA richiede glycine come co-agonista e è modulato dal blocco del Mg2+ a riposo.

Principali tipi: i recettori glutamatergici ionotropici includono AMPA, NMDA e kainato; i recettori GABA_A sono canali Cl- mediatori di inibizione rapida; i recettori nicotinici dell’acetilcolina (nAChR) sono permeabili a Na+ e K+ e talvolta a Ca2+; esistono anche recettori per la glycine. Ogni tipo mostra specificità ligando e caratteristiche di modulazione, inclusa la desensibilizzazione.

Funzione e farmacologia: a livello sinaptico generano potenziali eccitatori o inibitori rapidi. Antagonisti e agonisti includono CNQX o NBQX per AMPA/kainato, AP5 per NMDA, e benzodiazepine come modulatori allosterici di GABA_A. Questi recettori sono bersagli chiave in condizioni come epilessia, dolore e disturbi neuropsichiatrici.

Confronto: gli ionotropici forniscono risposte rapide e di breve durata, differenziandosi dai recettori metabotropici (GPCR) che producono segnali più lenti e prolungati.