farmakodynamikk

Farmakodynamikk studerer hva legemidler gjør med kroppen og hvordan effekten oppstår. Hovedideen er forholdet mellom dose eller plasmakonsentrasjon og respons, ofte vist som dose–responskurve. Den omfatter mekanismen for virkning, samt hvordan responsen utvikler seg og varighet av effekten.

De fleste legemidler virker ved å binde seg til målproteiner som reseptorer, enzymer eller ionekanaler. Bindingen kan være reversibel eller irreversibel, og kan utløse et cellulart svar via signaltransduksjon. Ifølge reseptorteorien oppnås effekt når målets aktivering når et visst nivå. Agonister aktiverer; antagonister blokkerer; inverse agonister reduserer constitutive aktivitet; partiale agonister gir delvis effekt. Allosteriske ligander endrer responsen uten konkurrerende binding.

To sentrale begreper er potens og effekt. Potens angir hvor mye av legemiddelet som trengs for en gitt effekt; effektivitet beskriver maksimale effekt (Emax). EC50 eller ED50 er konsentrasjonen eller dosen som gir 50 prosent av maksimal effekt. Sammen gir de et fullstendig bilde av hvor sterkt og hvor mye legemidlet virker.

Farmakodynamikk har klinisk betydning for dosevalg, behandlingsregimer og sikkerhet. Toleranse og tachyphylaksi kan redusere effekt ved gjentatt bruk, og individuell variabilitet i reseptornivå, genetikk, alder eller interaksjon med andre legemidler påvirker respons og risiko for bivirkninger.

Moderne praksis bruker ofte PK/PD-modeller som integrerer farmakokinetikk (PK) og farmakodynamikk (PD) for å beskrive hvordan kroppen påvirker legemidlet og hvordan legemidlet påvirker kroppen over tid.