biotransformacj

Biotransformacja to proces chemicznego przekształcania substancji organicznych przez organizmy żywe, który prowadzi do powstania metabolitów. W kontekście farmakokinetyki odnosi się do przekształceń leków i innych związków w organizmie, zwykle w celu ułatwienia wydalania. Biotransformacja obejmuje reakcje enzymatyczne, których skutkiem jest zwiększenie polarności i rozpuszczalności związku.

Mechanizmy biotransformacji zwykle dzieli się na dwie fazy. Faza I obejmuje modyfikacje funkcjonalne, takie jak oksydacja, redukcja i hydroliza, najczęściej katalizowane przez izoenzymy cytochromu P450 oraz inne enzymy. Faza II to koniugacja, w której dochodzi do dołączania grup koniugacyjnych (np. glukuronidacja, sulfation, acetylation, metylacja, koniugacja z glutation), co prowadzi do powstania związków zwykle bardzo dobrze rozpuszczalnych w wodzie i łatwo wydalanych z organizmu. W niektórych przypadkach biotransformacja może aktywować proleki lub wytwarzać toksyczne metabolity.

Czynniki wpływające na tempo i charakter biotransformacji obejmują gatunek, genetykę (polimorfizmy enzymów metabolizujących), wiek, stan zdrowia, interakcje leków, dietę oraz obecność mikrobioty jelitowej, która także uczestniczy w przekształcaniu wielu związków.

Zastosowania obejmują badanie metabolizmu leków, identyfikację metabolitów i ryzyka interakcji farmakologicznych w farmacjologii i toksykologii. W biotechnologii i ochronie środowiska biotransformacja znajduje zastosowania w syntezie chemicznej przy użyciu enzymów lub całych komórek oraz w bioremediacji i degradacji zanieczyszczeń.