biosaatavuuteen

Biosaatavuus, eli bioavailability, kuvaa sitä osuutta aineesta—esimerkiksi lääkeainesta tai ravintoaineesta—joka saavuttaa systeemisen verenkierron muuttumattomana tai käyttökelpoisena. Yleisesti biosaatavuudella tarkoitetaan sitä, kuinka suuri osa annetusta annoksesta on käytettävissä vaikuttamaan elimistössä. Absoluuttinen biosaatavuus määritellään suhteessa suonensisäisesti annettuun annokseen, ja se voidaan esittää kaavalla F = (AUC_oral / AUC_iv) × (Dose_iv / Dose_oral), jossa AUC on verenkierron kokonaisaltistus ajan funktiona.

Biosaatavuuteen vaikuttavat sekä aineen ominaisuudet että yksilön fysiologia. Lääkeaineissa tärkeitä tekijöitä ovat liukeneminen ja stabiilisuus suun kautta, ruoansulatuskanavan läpäisevyys sekä ensimmäisen passagen metabolia maksassa ja suolistossa. Lisäksi annostelumuoto (suun kautta, parenteraalinen), ruokavalio ja ruokailun ajoitus, mahalaukun pH sekä sappieritys voivat muuttaa imeytymistä. Yksilöllisiä tekijöitä ovat ikä sekä geneettiset polymorfismit, jotka voivat muuttaa esimerkiksi maksan tai suoliston entsyymitoimintaa.

Bioavailability voidaan mitata sekä in vivo että in vitro. Käytännössä se voidaan esittää absoluuttina biosaatavuutena (F_abs), joka verrataan suonensisäiseen annokseen, tai suhteellisena biosaatavuutena (F_rel), kun verrataan samaa ainetta erilaisten muotojen välillä. On tärkeää huomata, että imeytymisen jälkeen aine voi metaboloitua tai muuntua, mikä vaikuttaa lopulliseen biologiseen vaikutukseen. Lisäksi käytetään termiä bioaccessibility, joka tarkoittaa sitä, kuinka suuri osa ravintoaineesta vapautuu ruoansulatuksessa ja on imeytymiskyvyn piirissä; tämä on erillinen, mutta rinnakkainen mittari.

Sovellukset: Biosaatavuus on keskeinen käsite lääkekehityksessä, jossa pyritään optimoimaan annostelu, muotoilu ja farmakokinetikka. Ravitsemuksessa biosaatavuus ohjaa ruokavalioiden ja ravintoaineiden lisä- ja ruoka-aineiden yhteisvaikutusten arviointia sekä vuorovaikutuksia suosituksissa. Väestöryhmien väliset erot sekä yksilöllisestä vaihtelusta johtuvaa eroa on huomioitava turvallisuus- ja teho-ohjeistuksissa.