Vaikutuskyky

Vaikutuskyky on farmakologiassa käsite, joka kuvaa aineen kykeneisyyttä aikaansaada biologinen vaste tietyllä annoksella tai pitoisuudella. Käytännössä se kuvaa, kuinka pienellä annoksella haluttu vaikutus saavutetaan, ja sitä pidetään usein potenttina. Potenttiutta mitataan usein pitoisuudella, jolla saavutetaan 50 prosenttia maksimaalisesta vasteesta (EC50) tai vastaavalla mittarilla.

Vaikutuskyky erottuu kuitenkin tehosta (efficacy) sekä tehokkuudesta käytännön tilanteissa. Teho tarkoittaa aineen maksimaalista mahdollista vaikutusta; korkeampi maksimivaikutus voi olla hyödyllinen, vaikka potenttuus ei olisikaan korkea. Tehokkuus puolestaan kuvaa, kuinka hyvin vaikutus toteutuu kliinisesti tai käytännön olosuhteissa, ja siihen vaikuttavat myös muut tekijät kuten farmakokinetiikka ja yksilölliset erot potilaassa.

Vaikutuskykyyn vaikuttavat tekijät voidaan jakaa seuraaviin: reseptorien affiniteetti eli sitoutumiskyky, aineen intrinsic activity eli sen kyky aktivoida vastetta reseptorista, sekä farmakokineettiset tekijät kuten imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja eliminaatio. Lisäksi biologinen konteksti, kuten reseptorityypit ja patologinen tila, muokkaa vaikutuskykyä.

Käytännössä vaikutuskykyä arvioidaan prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa annosvaste-käyrien avulla ja sen perusteella tehdään vertailevia johtopäätöksiä yhdisteiden kehityksessä. Vaikutuskyky on keskeinen parametri lääkekehityksessä ja toksikologiassa, mutta in vivo-potentiaali voi poiketa in vitro-arvioista monien tekijöiden vuoksi.