farmakokinetiikka

Farmakokinetiikka on lääkeaineiden tutkimusalue, joka kuvaa elimistön vaikutusta lääkkeeseen annoksen jälkeen. Keskeiset prosessit ovat imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja erittyminen (ADME). Imeytyminen määrittää, kuinka nopeasti ja missä määrin lääkeaine pääsee verenkiertoon annostelutavasta riippuen. Jakautuminen kuvaa, miten aine jakautuu verenkierrossa ja elimistön kudoksissa; siihen vaikuttavat verenkierron määrä, kudosten perfuusio sekä proteiiniin sitoutuminen. Metabolia on pääasiassa maksassa tapahtuva muokkaus, jolla lääkeaineen aktiivisuus ja poistuminen voidaan muuttaa. Eritteyminen tapahtuu munuaisissa sekä tarvittaessa sapen kautta tai keuhkojen kautta.

Biologinen hyötyosuus (bioavailability) F kertoo, kuinka suuri osa annoksesta saavuttaa systeemisen verenkierron. Ensimmäisen passagen vaikutus selittää eron suun kautta annetun ja suonensisäisesti annetun lääkkeen välillä. Jakautumisen tilavuus (Vd) kuvaa, kuinka laajasti lääke jakautuu elimistöön. Puoliintuma t1/2 ja kokonaispoistoa kuvaava clearance CL määrittävät, kuinka pitkään lääke pysyy elimistössä.

PK-mallit kuvaavat lääkkeen liikkeet elimistössä. Yhden- tai monitason (n- tai multicompartment) mallit sekä linearinen ja ei-lineaarinen PK, kuten Michaelis-Mentenin kinetiikka, kuvaavat kapasiteettia ja saturaatioita. Populaatiokinetiikka tutkii yksilöllisiä vaihteluita ja sitä, miten tekijät kuten ikä, paino, verenkierto- ja elintoiminnot sekä geneettiset erot vaikuttavat PK-arvoihin.

Sovellukset: annostuksen optimointi, hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden varmistaminen, terapeuttinen seurantä sekä erityisryhmien (lapset, vanhukset, munuais- tai maksasairautta sairastavat) huomioon ottaminen.