Somatostatiini

Somatostatiini on pienikokoinen peptidihormoni, joka toimii yleisesti inhiboivana signaalina useissa endokriinisissä prosesseissa. Se esiintyy sekä paikallisina parakriinisina että verenkiertoon erittävinä vaikutuksina. Somatostatiinia syntetisoidaan preprosomatostatiinista ja sitä on kahdessa aktiivisessa muodossa: somatostatiini-14 (SST-14) ja somatostatiini-28 (SST-28). Endogeenisesti sitä erittävät hypotalamus, haiman delta-soluet ja GI-kanavan enteroendokriiniset solut.

Toiminnan keskeisin mekaniismi on somatostatiini-reseptorit (SSTR1–5), G-proteiinikytkentäisiä reseptoreita. Sidottuina reseptoreihin ne useimmiten estävät adenylaattisyklaasia, laskevat cAMP-tasoja ja vähentävät Ca2+-kanavien avautumista, mikä johtaa erittymisen ja solujen toiminnan vähenemiseen. Endogeenisesti somatostatiini estää kasvuhormonin (GH) ja TSH:n erityksen aivolisäkkeestä sekä haiman insuliinin ja glukagonin sekä gastriinin ja muiden ruoansulatuskanavan hormonien eritystä. Se myös vähentää mahanesteiden eritystä ja suoliston motiliteettia.

Puoliintumisaika luonnollisella somatostatiinilla on erittäin lyhyt, noin 1–3 minuuttia, minkä vuoksi vaikutukset ovat pääasiassa paikallisia ja nopeasti purkautuvia. Pitkävaikutteisia analogeja, kuten octreotidi, lanreotidi ja pasireotidi, kehitetty parantamaan hoidon kestoa. Niitä käytetään muun muassa akromegalian, neuroendokriinisten kasvainten oireiden hallintaan sekä VIP- ja gastrinoomisen oireyhtymän lievittämiseen. Lisäksi niitä voidaan käyttää portaalin variceaalisen vuodon estoon tai hoitoon.

Haittavaikutukset ja seuranta: yleisimpiä ovat GI-oireet, sappikivet, dysglycemia (hypo- tai hyperglykemia), bradykardia sekä päänsärky. Pitkäaikaishoidossa on huomioitava sappien ja haiman toiminnan muutokset sekä mahdollinen vaikutus verenkiertoon; hoito vaatii säännöllistä seurantaa.