Reseptörlerde

Reseptörlerde sinyal iletimi, hücre dışı uyarıların hücresel cevaplara dönüştürülmesini sağlayan temel bir süreçtir. Reseptörler, ya hücre zarında transmembran proteinleri olarak bulunur ya da hücre içinde, örneğin sitoplazmada veya çekirdekte yer alır. Ligand bağlandığında reseptör konformasyonel değişiklik geçirir ve bu değişiklik, iç yüzeyde bulunan sinyal aktarma mekanizmalarını tetikler. Sonuç olarak, ikinci mesajcılar (cAMP, IP3, DAG, kalsiyum) artar veya azalır; bu da enzimleri, iyon kanallarını ve gen ekspresyonunu etkiler.

Reseptörler iki ana gruba ayrılır: membran reseptörler ve hücre içi reseptörler. Membran reseptörleri, zar üzerinde bulunan ve harici ligandı bağlar; örnekler GPCR’ler, tirozin kinaz reseptörleri (RTK’ler), iyon kanalı tipi reseptörler ve diğer enzimatik reseptörler olarak sınıflandırılır. Hücre içi reseptörler ise genellikle lipofilik liglandlar (ör. steroidler) tarafından sitoplazmaya veya çekirdeğe girer; burada hormonlar reseptörlerle kompleksi oluşturarak hedef genlerin transkripsiyonunu düzenler.

Reseptörlerde desensitizasyon ve downregülasyon gibi düzenleyici mekanizmalar vardır. Uzun süreli uyarım, reseptörlerin hücre yüzeyinden içeri alınması veya etkinliğinin azaltılmasıyla sonuçlanabilir. Farmakolojide reseptörler ana hedeflerdir; agonistler, antagonistler ve allosterik modülatörler sinyalleşmeyi değiştirir ve çeşitli tedavi uygulamalarında kullanılır.