Receptorfamiljen

Receptorfamiljen är en samling av relaterade receptorproteiner som har gemensamt evolutionärt ursprung och ofta liknande domänarkitektur. Dessa proteiner fungerar som gränssnitt mellan cellen och dess omgivning genom att känna igen specifika ligander och överföra signaler in i cellen för att reglera olika cellulära processer.

De flesta receptorfamiljer kan delas in i två breda grupper: cellmembranbundna receptorer som fångar ligander utanför cellen och överför signalen genom membranet, samt intracellulära receptorer som verkar inne i cellen och ofta fungerar som transkriptionsfaktorer när liganden når dem. Exempel på cellmembranbundna receptorer är G protein‑kopplade receptorer (GPCRs), receptor‑tyrosinkinaser och jonkanalreceptorer. Intracellulära receptorer innefattar nukleära receptorer som binder lipidliga ligander och reglerar genexpression.

Strukturellt har membranbundna receptorer vanligtvis en ligandbindningsdomän utanför cellen, ett antal transmembrana helicer och en intracellulär signalsomkopplare som vidarebefordrar signalen genom fosforyleringskaskader eller interaktion med G‑proteiner. Nukleära receptorer kännetecknas av en DNA‑bindande domän samt en ligandbindningsdomän, och de reglerar målgenuttryck när liganden binder och receptor aktiveras.

Funktionellt omvandlar receptorfamiljen extracellulära signaler till intracellulära svar som påverkar metabolism, tillväxt, differentiation, excitabilitet och apoptos. Evolutionärt har stora familjer uppkommit genom genduplication och domänkombinationer, vilket lett till stor mångfald hos olika organismer.

Medicinskt är receptorfamiljerna viktiga läkemedelsmål. GPCRs och receptor‑tyrosinkinaser står bakom många kliniskt använda droger, och avvikelser i receptorfunktion kan bidra till sjukdomstillstånd som cancer, hjärt‑ och kärlsjukdomar och neurologiska störningar.